药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的 量占药物总浓度的百分比。它不仅影响药物在体 内的组织分布、生物转化及药物在人体内的排泄, 也影响其体内的消除半衰期,影响药物的作用时间 和强度,在新药临床评价中是不可缺少的重要指 标。pH 计,上海宇隆仪器有限公司;超声波 清洗器,SCQ2201,上海声彦超声波仪器有限公司; 集热式恒温磁力搅拌器,DF-101S,巩义市英峪予华仪器厂;分析天平,TG328A,上海精密科学仪器 有限公司;高效液相泵,LC-15C,日本岛津公司; 紫外检测器,SPD-10Avp plus,日本岛津公司;高速离心机。
将含 SN-38 为 2、4、6 µg·mL-1的 PBS 溶液各 5 份加入透析袋中,分别透析 4、8、12、24、48 h, 按照当日测定所得到的标准曲线分别计算透析外液 和透析内液的浓度,以两者浓度比值确定透析平衡 时间;血浆蛋白结合率常用的测定方法有超滤法和 平衡透析法。平衡透析法的优点是可测定处于平衡 状态下游离药物的质量浓度,可以最大限度反映体 内的情况,操作方便快捷,实验原理简单。在透 析平衡过程中,游离型的药物可以穿过透析袋,结 合型的药物不能穿过透析袋,故透析袋内的药物既 有游离型又有结合型。