延胡索乙素纳米研制（巩义予华DF-101D使用）

1 仪器与材料 

DF 101D 集热式恒温磁力搅拌器( 巩义市予华仪器有限责任公司) ，氧化锆珠子( 直径: 0. 4 ～ 0. 6 mm，长沙华尊陶瓷材料有限公司) ，Winner 802 纳米激光粒度仪( 济南微纳颗粒仪器股份有限公司) ，Mastersizer 3000 马尔文粒度仪( 英国Malvern 仪器公司) ，日立 S 4800 冷场发射扫描 电子显微镜( SEM，日 本 株 式 会 社 Hitachi 制 作 所) ，D8 Advance X 射 线 衍 射 仪 ( 德 国 Bruker AXS 公司) ，204A /G 热分析仪( 德国 Netzsch 公 司) ，ZＲS 8G 智能溶出试验仪( 天津市天大天发 科技有限公司) ，1260 型高效液相色谱仪( 配有四 元泵、在线脱气机、自动进样器、紫外可变波长检 测器，美国 Agilent 公司) 。

2 方法与结果

采用微型化介质研磨法制备 THP-NS，称取 THP 0. 8 g 和一定量的稳定剂投入到 25 mL 螺口 玻璃瓶( 内径: 27 mm) 中，加入蒸馏水 10 mL 和 适量体积的氧化锆珠子( 粒径: 0. 4 ～ 0. 6 mm) ，加 入磁力搅拌子，置于磁力搅拌器上，控制磁力搅拌 器的转速和搅拌时间，制备 THP-NS。稳定剂种类的筛选: 采用微型化介质研磨法， 选 用 5 种不同的稳定剂 ( P188、P407、SDS、 HPMC-E5、ＲH-40) 分别制备 THP-NS，固定处方 中的主药与稳定剂用量为 0. 8 g 和 0. 2 g，固定制 备时投入的研磨介质体积、研磨的转速以及研磨 的时间为 8 mL、1 000 r·min － 1 、2 h，每种稳定剂 分别平 行 制 备 3 批 THP-NS，测定并分析各组 THP-NS 的粒径、PDI 和稳定性。

3 讨论

介质研磨法作为常用的“top-down”技术已经 实现了多个产品的上市，但它需要专门的介质研 磨机，设备费用昂贵，且一次制备所需原料药较 多，制剂成型前系统的处方和工艺优化过程造成 大量原料药的浪费。因此，课题组前期采用一种 微型化介质研磨技术制备一系列黄酮类化合物纳 米混悬剂，结果显示，制备体积分数为 1% 的药物 NS，一次制备量仅需几十毫克，能够有效节约原料。

免责声明：文章仅供学习和交流，如涉及作品版权问题需要我方删除，请联系我们，我们会在第一时间进行处理。