巩义予华ZF7对抗肿瘤活性分析

1 仪器与试药 

YRT-3 型熔点仪（天津海益达科技有限公司）； RE-2000B 型旋转蒸发仪（巩义市予华仪器有限公司）； ZF7 三用紫外分析仪（巩义市予华仪器有限公司）； Water Xevo G2-XS TOf 质谱仪（美国沃特世公司）； 核磁共振波谱仪 AVANCE III HD 600（德国布鲁克 公司）；Multiskan MK3 多功能酶标仪（Thermo 公司）； A549 人肺癌细胞株（上海酶研生物科技有限公司）； MDA-MB-231 人乳腺癌细胞株（上海酶研生物科技 有限公司）；吉非替尼（Solarbio 公司）。 实验所有试剂均为市售得分析纯或化学纯，所有 试剂使用前都未作处理。

2 方法与结果

再室温搅拌反应 8 h，TLC 检 测反应完全后，停止反应。 向反应液中加入二氯甲 烷(45 mL)和 2% NaOH 溶液(50 mL)，分出有机相， 水(100 mL×2)洗涤，无水硫酸钠干燥，减压回收二氯 甲烷，得淡黄色油状液体 12.15 g，收率: 68.9%。 HRMS （ESI）Calcd for C11H14N2O3 [M +H] + 177.1145, found 177.1136。N- (2-苯基丙基)乙酰胺(9.0 g，0.051 mol)-5 ℃滴加混 酸 11 mL（98%硫酸∶68%硝酸=6∶5），滴加完毕后继 续反应 1 h，室温搅拌反应 12 h，TLC 检测反应完全 后，停止反应。 倒入冰水中，二氯甲烷 (40 mL×3)提 取，分出有机相，无水硫酸钠干燥，减压蒸除二氯甲 烷，得到黄色固体产物 8.0 g，收率:70.9%，m.p.83.5~ 84.3 ℃。 HRMS （ESI）Calcd for C11H14N2O3[M+H] + 222.1054, found 222.1056。

3 讨论 

运用局部修饰、 电子等排等新药设计原 理，将 OTS514 的母核噻吩并[2,3-c]喹啉酮环替换成 喹唑啉环，对其骨架环的 4-位和 6-位上的取代基 进行了重新的结构修饰，成功设计并合成 16 个目标 化合物，经 1 H NMR、MS 进行结构表征。

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